Merial Пексион

I. Общие сведения
Торговое наименование лекарственного препарата: Пексион (Pexion®).
Международное непатентованное наименование лекарственного препарата: имепитоин.

Лекарственная форма: таблетки для перорального применения.
Препарат выпускают в двух дозировках, содержащих в качестве действующего вещества имепитоин - 100 мг и 400 мг и вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическую целлюлозу, гипромеллозу, стеарат магния, гликолят натриевого крахмала.

По внешнему виду препарат представляет собой таблетки овальной формы белого цвета с линией разлома по середине и символами “I 01” (на таблетке 100 мг имепитоина) и “I 02” (на таблетке 400 мг имепитоина).

Срок годности препарата при соблюдении условий хранения - 3 года со дня производства. Срок годности препарата после вскрытия флакона - 8 месяцев. Лекарственный препарат запрещается применять по истечении срока годности.

Препарат расфасован по 100 или 250 таблеток в пластиковые флаконы. Флаконы упаковывают с инструкцией по применению в индивидуальные картонные коробки.

Пексион хранят в закрытой упаковке производителя отдельно от продуктов питания и кормов в защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре от 10°C до 25°C в местах, недоступных для детей.
Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.

Пексион отпускается без рецепта ветеринарного врача.

II. Фармакологические свойства
Фармакотерапевтическая группа: противоэпилептические лекарственные средства.

Входящий в состав имепитоин (1,4-хлорфенил-4-морфолино-имидазол-2-он) относится к соединению группы противоэпилептических (противосудорожных) веществ центрального действия, которое проникает через гематоэнцефалический барьер без вовлечения в активный транспорт или активное выведение, что приводит к быстрому достижению равновесия его концентрации в плазме и клетках головного мозга.
Имепитоин ингибирует приступы через потенциацию ГАМКА (GABАА) - рецептор-медиаторных эффектов на нейронах. Кроме этого у него есть низкая эффективность в блокировании кальциевых каналов, что может способствовать антиконвульсивным свойствам препарата.
Имепитоин обладает слабым анксиолитическим (подавляющим страх, тревогу) действием.
Снижение или отсутствие противоэпилептического эффекта при продолжительном лечении Пексионом в течение 6 месяцев не наблюдалось.

Абсорбция
Фармакокинетические исследования указывают, что имепитоин хорошо (>92%) абсорбируется после перорального применения, и тем самым достигается быстрый первоначальный эффект. После перорального применения таблетки имепитоина из расчета 30 мг/кг натощак пик его концентрации в крови быстро достигает максимума приблизительно через 2 часа (Тmax) до значения 18 мкг/мл (Сmax). Применение таблеток имепитоина с кормом снижает концентрацию в крови на 30%, но не приводит к значительному изменению в Тmax и Сmax. Особых половых различий не выявлено.

Распределение
Линейность появляется в диапазоне терапевтических доз импетоина.
Имепитоин имеет относительно высокий объем распределения (579 до 1548 мл/кг). Связывание импетоина с белками плазмы in vivo составляет всего 60-70%. Накопление имепитоина в плазме не происходит с момента достижения стабильной концентрации.

Метаболизм
Имепитоин активно метаболизируется до элиминации. В моче и кале были определены четыре основных неактивных метаболита, которые образуются путем окислительной модификации.

Выделение
Имепитоин быстро выводится из крови (от 260 до 568 мл/часов/кг) с периодом полувыведения равным примерно от 1,5 до 2 часов. Основная часть импетоина и его метаболитов выводятся через фекалии, а не через мочу, поэтому не стоит ожидать больших отклонений в фармакокинетике и накопления препарата у собак с нарушениями функций мочеполовой системы.

Пексион по степени воздействия на организм относится к умеренно опасным веществам (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76).

III. Порядок применения
Пексион назначают для снижения частоты генерализованных приступов, вызванных идиопатической эпилепсией у собак.

Противопоказанием к применению Пексиона является индивидуальная повышенная чувствительность животного к компонентам препарата (в том числе в анамнезе), выраженные нарушения функции почек, печени, сердечно-сосудистой системы, желудочно-кишечного тракта. Запрещается применение Пексиона племенным кобелям, животным массой меньше 5 кг.

Препарат не рекомендуют применять при эпилептическом статусе (status epilepticus) и кластерных эпилептических приступах.

Пексион применяют собакам после подтверждения врачом диагноза «идиопатическая эпилепсия», перорально два раза в день с интервалом 12 часов, в одно и то же время суток, в начальной разовой дозе 10 мг имепитоина на 1 кг массы тела животного (см. таблицу).

Разовая доза (количество таблеток на приём) в начале применения Пексиона:

Вес животного (кг)  Таблетка 100 мг   Таблетка 400 мг
5,0                           1/2                       -
5,1-10,0                   1                           -
10,1-15,0                 11/2                      -
15,1-20,0                 -                           1/2
20,1-40,0                 -                           1
40,1-60,0                 -                           11/2
>60,0                       -                           2

В случае, если в течение 7-10 дней лечения частота приступов эпилепсии не снижается, то дозу препарата увеличивают на 50-100%, но суточная доза препарата не должна превышать 60 мг/кг массы. Суточную пероральную дозу делят на два приёма с промежутком примерно 12 часов.

Таблетка может быть разделена по линии разлома для точности дозировки согласно массы тела.
Действие Пексиона характеризуется снижением частоты и интенсивности или предупреждением эпилептических приступов. Применение схемы с использованием Пексиона у животных, которые подвергались лечению другими противоэпилептическими лекарственными средствами и находятся в стадии ремиссии, следует осуществлять с осторожностью постепенно и под контролем ветеринарного врача.

У некоторых животных наблюдается отсутствие действия препарата, при этом частота приступов не меняется или увеличивается, что может быть связано с клиническим проявлением других болезней. Для таких животных рекомендуется дальнейшее уточнение диагноза. Для снятия приступов при слабой эффективности Пексиона назначают другие противоэпилептические средства.

При передозировке препарата у животного могут наблюдаться нарушения со стороны центральной нервной системы (угнетение, закрытие век, слезотечение, сухость слизистой глаз и нистагм), желудочно-кишечные расстройства, QT интервала в кардиограмме. Указанные симптомы, как правило, обратимы и исчезают в течение 24 часов. При передозировке препарата в 5 раз может наблюдаться потеря веса.

У кобелей при 10-кратной передозировке наблюдается диффузная атрофия семявыносящих канальцев и связанное с этим уменьшение количества спермы.

Особенностей фармакологического действия на организм животных при первом применении препарата и при его отмене не выявлено.
Данные по применению препарата кормящим и щенным сукам отсутствуют.

Следует избегать нарушения рекомендуемого интервала между введениями препарата, так как это может привести к снижению его эффективности. В случае пропуска очередной дозы, ее следует ввести как можно быстрее, далее применение препарата продолжают в соответствии с настоящей инструкцией.

При применении препарата в соответствии с настоящей инструкцией в редких случаях возможно проявление: полифагии (в начале лечения), полиурии, вялости, атаксии, тремора, рвоты и/или диареи, сонливости, гиперсаливации, атаксия, апатии, выпадение третьего века, ослабленное зрение, повышение слуховой чувствительности.

У собак, страдающих эпилепсией, может наблюдаться повышенная агрессивность сразу после приступа, а также изменение поведения, сопутствующее эпилепсии.

Применение Пексиона, как и других анксиолитических препаратов, действующих на рецепторы бензодиазепина, может привести к появлению страха, который в свою очередь способствует увеличению или снижению агрессивности в поведении.

Информации о несовместимости Пексиона с лекарственными препаратами других фармакологических групп отсутствует.

Пексион не предназначен для применения продуктивным животным.

IV. Меры личной профилактики
При работе с лекарственным препаратом Пексион следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами. По окончании работы руки следует вымыть тёплой водой с мылом.
При случайном контакте лекарственного препарата со слизистыми оболочками глаза их необходимо промыть большим количеством воды. Людям с гиперчувствительностью следует избегать прямого контакта с препаратом.
В случаях появления аллергических реакций или при случайном попадании препарата в организм человека (особенно ребёнка) следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата или этикетку).

Наименование и адрес производственной площадки производителя лекарственного препарата для ветеринарного применения: Берингер Ингельхайм Промеко. С.А. де С.В., Кайе Майз 49, Баррис Шальтокан, Дел. Сочимилько, С.П 16090 Мехико, Д.Ф., Мексика / Boehringer Ingelheim Promeco, S.A. de C.V., Calle Maiz 49, Barrio Xaltocan. Del. Xochimilco, C.P. 16090 Mexicc City, D.F., Mexico.